Антиангинальное действие что это
Moto-sol.ru

Автомобильный портал

Антиангинальное действие что это

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА — соединения, обладающие свойством предупреждать или снимать приступы грудной жабы (angina pectoris).

По механизму терапевтического действия антиангинальные средства делят на две группы. К первой относят вещества, увеличивающие приток крови к миокарду, — амилнитрит (см.), нитроглицерин (см.), эринит (см.), папаверин (см.), эуфиллин (см.), прениламин (см. Дифрил), карбохромен (см.), дипиридамол (курантил), вераиамил (изоптин), хлорацизин (см.), валидол (см.) и др.; ко второй — соединения, снижающие энергетические траты сердца, — пропранолол (см.) и др. Это деление условно, так как ряд веществ первой группы (хлорацизпн, верапамил, нитраты) обладает также свойством уменьшать потребность сердца в кислороде.

Почти все антиангинальные средства, увеличивающие кровоснабжение миокарда (кроме валидола и нитратов), вызывают этот эффект благодаря миотропному сосудорасширяющему действию. Валидол устраняет спазм венечных сосудов рефлекторно, возбуждая рецепторы слизистой полости рта. Нитроглицерин и другие нитраты наряду с миотропным оказывают и нейротропное спазмолитическое действие на коронарные сосуды, блокируя рефлекторные суживающие влияния на них путем воздействия на вазомоторные центры.

Механизм терапевтического действия нитратов при грудной жабе не выяснен. Несмотря на высокую терапевтическую эффективность нитроглицерина, его сосудорасширяющее действие выражено значительно слабее, чем у других корона рорасширяющих средств (папаверин, дипиридамол, прениламин). Это несоответствие можно объяснить, вероятно, тем, что нитроглицерин расширяет сосуды сердца только при их спазме. Устранение неврогенного тонуса, поддерживающего этот спазм, приводит к нормализации венечного кровотока. Терапевтический эффект нитроглицерина при грудной жабе можно объяснить также быстрым снижением артериального давления при простом, доступном больному способе введения препарата, что приводит к уменьшению энергетических трат сердца в самый критический момент.

Коронарорасширяющие средства благодаря усилению кровотока увеличивают доставку к сердцу кислорода. Некоторые из них (эуфиллин, папаверин) одновременно увеличивают и потребность миокарда в кислороде. В связи с этим существует мнение, что эти вещества вызывают «злокачественное» расширение сосудов сердца и при коронарной недостаточности могут лишь усилить кислородное голодание миокарда. Однако при специальном изучении эуфиллина и папаверина в клинике и в эксперименте доказана их эффективность при коронарной недостаточности. Очевидно, терапевтический эффект у этих средств проявляется главным образом в тех случаях, когда коронарные сосуды сохраняют способность расширяться в ответ на повышение энергетических потребностей миокарда.

Увеличение кровоснабжения участка ишемии миокарда при помощи коронарорасшпряющпх средств может быть обеспечено улучшением коллатерального кровообращения вследствие расширения уже существующих анастомозов между венечными артериями или путем стимуляции развития коллатералей в миокарде (при помощи папаверина, хлорацизина, дипирндамола).

Уменьшения потребности сердца в кислороде можно достигнуть путем снижения его нагрузки. В связи с этим стали применять вещества, подавляющие функцию щитовидной железы, поскольку гормоны тироксин и трийодтиронин повышают частоту и силу сокращений сердца и увеличивают поглощение миокардом кислорода. Однако назначение таких веществ при коронарной болезни нецелесообразно, так как пониженная функция щитовидной железы может способствовать развитию атеросклероза — процесса, лежащего в основе патогенеза коронарной болезни. Важным этапом в лечении коронарной болезни явилось применение β-адреноблокаторов. Уменьшая влияние симпатичесских нервов на сердце, они снижают частоту и силу сокращений миокарда, уменьшают сердечный выброс и таким образом снижают энергетические траты. Эффективность пропранолола и других β-адреноблокаторов при коронарной болезни установлена в результате многих исследований. Вследствие снижения поглощения сердцем кислорода под влиянием пропранолола уменьшается и коронарный кровоток, так как объемная скорость венечного кровообращения соответствует тнергетической потребности миокарда.

Уменьшения потребности сердца в кислороде можно достигнуть также путем повышения эффективности процессов энергетического обмена в миокарде. Такое действие оказывает, напр., хлорацизин. Этот препарат активирует окислительное фосфорилирование, в результате чего снижается поглощение сердцем кислорода при неизмененном уровне образования макроэргических фосфорных соединений. Итогом таких изменений является повышение эффективности деятельности сердца под влиянием хлорацизина: несмотря на уменьшение затрат кислорода и субстратов окисления, артериальное давление, сердечный выброс и частота сердцебиений при применении этого вещества не уменьшаются.

Библиография: Гацура В. В. Фармакологическая регуляция коллатерального коронарного кровообращения, М., 1969, библиогр.; Каверина Н. В. Фармакология коронарного кровообращения, М., 1963, библиогр.; Gregg D. E. Coronary circulation in health and disease, Philadelphia, 1950, bibliogr.; Parratt J. R. Some aspects of the pharmacology of prospective antianginal drugs, Acta cardiol. (Brux.), Suppl. 13, p. 191, 1969, bibliogr.; Russek H. I. Are the xanthines effective in angina pectoris? Amer. J. med. Sci., v. 239, p. 187, 1960, bibliogr.

Зачем проводится антиангинальная терапия при стенокардии

Для лечения боли в сердце, возникающей при недостаточном питании миокарда, применяют антиангинальную терапию. В нее входят бета-блокаторы, антагонисты кальция и нитраты. Они составляют первую линию лечения стенокардии и, вместе с препаратом, улучшающим обмен в миокарде (триметазидин), используются для улучшения качества жизни больных.

Что означает антиангинальная терапия

Антиангинальными названы препараты из-за латинского названия боли в сердце. Angina pectoris дословно значит «грудная жаба», именно так назвал стенокардию врач, первым описавший приступ удушья с давящей болью в груди. Эта группа медикаментов предупреждает приступы, улучшает переносимость физических нагрузок при ишемии миокарда.

При выборе лекарственного средства врачи ориентируются на рекомендованную последовательность назначения препаратов. Это связано с тем, что в настоящее время доказана наибольшая эффективность в предупреждении инфаркта миокарда и смерти от коронарной недостаточности для медикаментов так называемой первой линии. К ним относятся следующие лекарственные средства:

  • улучшающие доставку кислорода к миокарду – нитраты короткого, умеренного и продленного действия;
  • снижающие потребность в кислороде – бета-блокаторы и антагонисты кальция;
  • кардиопротекторы для защиты от действия ишемии – триметазидин.

Их используют в первую очередь, комбинируют между собой, а при недостаточной эффективности, противопоказаниях или развитии устойчивости переходят на средства второй линии. Для улучшения прогноза жизни больным стенокардией также показаны антиагреганты (разжижают кровь) и гиполипидемические препараты, понижающие содержание холестерина.

А здесь подробнее о блокаторах кальциевых каналов.

Проведение терапии

К основным принципам назначения антиангинальных медикаментов относятся:

  • длительный курс;
  • непрерывность лечения;
  • оценка эффективности – ЭКГ с нагрузочными пробами и суточным мониторированием по Холтеру;
  • терапия одним препаратом в максимально эффективной дозе;
  • применение средств с учетом функционального класса стенокардии и сопутствующих болезней;
  • полное обследование для обнаружения противопоказаний и учета риска побочных действий;
  • своевременное выявление устойчивости к терапии, смена препарата, чередование лекарств из разных групп;
  • возможность замены на менее дорогостоящие аналоги для малообеспеченных больных.

Лечение разных форм ишемии миокарда

Стенокардия имеет несколько вариантов клинического течения. Они отличаются механизмами развития, терапия проводится с учетом определения главного фактора возникновения боли в сердце.

Принцметала, вариантная

Появляется при спазме коронарных сосудов, ею чаще болеют люди среднего возраста, у которых нет выраженных проявлений атеросклероза. Для терапии нужны блокаторы медленных кальциевых каналов и нитраты. Бета-блокаторы, особенно неселективные, противопоказаны. Это связано с тем, что все препараты этой группы обладают коронаросуживающим действием.

Объяснить такой эффект можно наличием в миокарде бета 2 рецепторов к адреналину. При их блокаде возникает повышение тонуса венечных артерий.

Напряжения, стабильная

Самый распространенный вариант ишемической болезни. Возникает в пожилом возрасте на фоне атеросклероза. Приступы боли связаны с физической и эмоциональной нагрузкой, так как в это время повышается необходимость в дополнительном поступлении кислорода в миокард. Из-за закупорки коронарных артерий отложениями холестерина увеличения кровоснабжения не происходит, что и приводит к приступу загрудинной боли.

Для таких пациентов нужны препараты, которые понижают потребность в кислороде. Наиболее выражено подобное действие у бета-блокаторов. В этом случае то, что они могут затруднять венечный кровоток, является преимуществом – при уменьшении просвета нормальных артерий больше крови проходит по суженным сегментам.

А медикаменты, которые расслабляют артериальные стенки, зачастую оказывают противоположный эффект – кровь перераспределяется в здоровые участки сердца, ухудшая состояние ишемизированных. Это называется синдромом обкрадывания.

Закупорка коронарных сосудов

Покоя, нестабильная

Имеет тяжелое течение, рассматривается как предынфарктное состояние. Чаще всего при этой форме стенокардии в просвете коронарной артерии имеется тромб. Он не полностью пока перекрывает движение крови, но может укрепляться фибриновыми нитями, вызывая полную закупорку – инфаркт миокарда.

Для лечения нужно обязательно использовать Аспирин или/и Клопидогрель, прямые (Фраксипарин, Клексан), а затем непрямые антикоагулянты (Варфарин) при повышенной свертывающей активности крови.

Особенности первой линии

Антиангинальная терапия при стенокардии проводится тремя основными группами препаратов – бета-блокаторы, антагонисты кальция и нитраты. В первую линию также входит средство метаболического действия – триметазидин.

Читать еще:  Что такое нива урбан

Бета-блокаторы

С них нужно начинать лечение стенокардии напряжения. Антиангинальный эффект объясняется наличием таких свойств:

  • снижение частоты сокращений сердца;
  • уменьшение нагрузки на миокард из-за снижения периферического сопротивления сосудов;
  • гипотензивный эффект;
  • удлинение диастолы (улучшается питание зон ишемии);
  • потребность в притоке кислорода при нагрузках становится ниже.

Бета-блокаторы могут быть неселективными (Анаприлин, Соталол) и кардиоселективными (избирательного действия). Последние реже вызывают побочные эффекты, их гораздо чаще назначают при стенокардии. К самым популярным селективным препаратам относятся:

Лечение считается результативным, если в покое частота пульса ниже 60, а при нагрузке – менее 110 ударов за минуту. Помимо непосредственного обезболивающего действия, бета-блокаторы уменьшают риск внезапной коронарной смерти и инфаркта (первичного и повторного).

Отрицательные последствия применения:

  • брадикардия;
  • снижение кровотока в нижних конечностях;
  • ослабление потенции;
  • ухудшение течения бронхиальной астмы и обструктивных болезней легких;
  • выраженная слабость.

Антагонисты кальция

Их делят на две подгруппы – с преимущественным влиянием на сердце (Верапамил, Изоптин, Диакордин) и на сосуды (Амлодипин, Коринфар, Лаципил, Леркамен). Хотя у них разный механизм действия, но для лечения ишемии миокарда могут использоваться все препараты.

При этом нужно обязательно выбирать пролонгированные формы, которые принимают один раз в день. «Сердечные» блокаторы кальциевых каналов принимают самостоятельно, а «сосудистые» можно пить вместе с бета-блокаторами или вместо них.

Побочными реакциями антагонистов кальция бывают:

  • отечность голеней;
  • чрезмерное замедление пульса;
  • запор;
  • покраснение кожи.

Нитраты

Применяют три действующих вещества – нитроглицерин, изосорбида динитрат и мононитрат. Их также делят по длительности эффекта – короткие, умеренно продленные и длинного действия. В зависимости от функционального класса (ФК) стенокардии назначают:

Применение нитратов сопровождается головной болью, падением артериального давления, приливами жара и рефлекторным повышением активности симпатического отдела вегетативной системы. Возникающее сердцебиение может вызвать приступ стенокардии. При непереносимости нитратов или развитии устойчивости к этой группе препаратов пациентов переводят на Сиднофарм, у которого сходные фармакологические эффекты, но другая химическая структура.

Триметазидин

Является пока единственным медикаментом, для которого доказано свойство улучшения обмена в сердечной мышце на фоне ишемии. Он способствует использованию глюкозы для получения энергии (как в норме) и замедляет возникающее при недостатке притока крови окисление жирных кислот.

Его назначают при слабом эффекте основных средств первой линии или их непереносимости. Может ухудшить течение болезни Паркинсона и почечной недостаточности. Препараты, содержащие триметазидин:

Критерии эффективности антиангинальной терапии

Терапия медикаментами при стенокардии считается успешной, если удалось приступы стенокардии сделать редкими, снизить функциональный класс стенокардии, а в идеале перевести больного в первый ФК. Лечение при этом не должно сопровождаться выраженными побочными эффектами, то есть пациент должен иметь возможность поддерживать хорошее качество жизни.

Для подтверждения клинической эффективности проводится исследование ЭКГ с нагрузкой и мониторированием, анализы крови, УЗИ.

На результативность консервативной терапии большое влияние оказывают факторы риска – курение, ожирение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкая физическая активность, питание с избытком животных жиров и сахара. Именно они зачастую являются причиной слабого действия медикаментов. Если на фоне нормального образа жизни не удается снизить число приступов боли в сердце, то показано оперативное лечение.

А здесь подробнее о Нитроглицерине при стенокардии.

Для лечения стенокардии применяют антиангинальные препараты. Они снижают потребность миокарда в кислороде, активизируют коронарный кровоток и улучшают обменные процессы в сердечной мышце. Препараты первой линии используются при всех вариантах стенокардии, но их назначаете должно быть дифференцированным.

Основными группами медикаментов считают бета-блокаторы, антагонисты кальция, нитраты и триметазидин. Успешность терапии оценивают по самочувствию больного и данных, полученных при ЭКГ-обследовании.

Полезное видео

Смотрите на видео о новом опыте в антиангинальной терапии:

Применяют блокаторы кальциевых каналов для нормализации давления, но их механизм действия может подавлять даже аллергию. В основном назначают препараты 3 поколения, антиангинальные и селективные. Имеются противопоказания и побочные эффекты.

Читая рецепт врача, пациенты нередко задумываются, от чего помогает Сиднофарм, применение которого им назначено. Показаниями служит стенокардия при ишемической болезни сердца. Есть и аналоги препарата.

Препарат нитроглицерин при стенокардии становится выбором многих врачей. Как принимать нитроглицерин? Какой механизм действия препарата, а также как выбрать оптимальную дозу? Чем заменить, как подобрать аналоги, если нитроглицерин не подходит?

Препарат Пектрол, применение которого возможно при ишемии миокарда для снятия приступов стенокардии, имеет довольно обширные показания. Также есть аналоги таблеток, поэтому если не получается купить его, то можно подобрать заменители с теми же показаниями, от чего помогает препарат.

Если установлен диагноз “стенокардия напряжения”, лечение в первую очередь направят на первопричину развития проблемы, например, ибс. Медикаментозное лечение стабильной стенокардии проходит в больнице.

Препарат “Амиодарон” применяется при аритмии. Но к нему есть и другие показания. Форма выпуска – таблетки и раствор. Есть и эффективные аналоги, например, Кордарон. Не стоит забывать и про побочные эффекты.

Нитроглицерин, аналоги у которого есть дешевле и дороже, направлен на нормализацию работы сердца. Какими препаратами его можно заменить?

В случаях сердечных заболеваний, в том числе стенокардии и прочих, назначают Изокет, применение которого допускается в форме спрей и капельниц. Показаниями считается и ишемия сердца, а вот противопоказаний много.

Для снижения давления крови при определенных патологиях назначают препараты, в состав которых входят ингибиторы ренина. Прямой ингибитор ангиотензивной системы как монокомпонент представлен в препарате Расилез.

Что такое антиангинальные препараты и их эффект

Ежедневно многих людей атакуют приступы стенокардии. Возникают они на фоне ишемии, вследствие чего миокард подвергается кислородному голоданию. Основными признаками такого состояния являются тяжесть в груди, ощущение сдавливания, жгучая боль в области сердца. Все это сопровождается страхом смерти.

Данные состояния опасны развитием инфаркта миокарда и способны привести к летальному исходу. Во время таких атак следует немедленно вызывать скорую помощь, но что делать до момента ее приезда и оказания помощи? Антиангинальные средства позволяют держать приступ под контролем до прибытия медиков.

Что такое антиангинальное действие?

Антиангинальные средства – это препараты, главной функцией которых является снятие и снижение вероятности возникновения приступов стенокардии.

«Против грудной жабы» – так понятие «антиангинальные» дословно переводится с латинского и греческого языков. Основной благоприятный эффект от данных препаратов достигается из-за способности обеспечить доступ кислорода в пораженный участок за счет временного расширения сосудов. Также в результате приема этих препаратов улучшаются функции сердца, его потребность в кислороде существенно снижается.

Лекарственный эффект не анальгезирующий (обезболивающий), а непосредственно антиишемический. Благодаря этому лекарства применимы и при безболезненных приступах ишемической болезни сердца. Но стоит помнить, что они только купируют приступ либо предотвращают его возникновение, но не устраняют основное заболевание.

Показания к применению

Самое распространенное применение данных препаратов направлено на устранение тяжелых, внезапно начавшихся приступов стенокардии. Значительно реже могут использоваться как профилактика этих состояний. Таким образом, антиангинальные препараты показаны при любых формах стенокардии:

  • стабильной;
  • Принцметала;
  • недостаточности коронарной артерии при ишемической болезни сердца;
  • остром приступе.

К каждому пациенту необходим индивидуальный подход. Учитывая нюансы и особенности каждого случая, только врач сможет определить, какой именно препарат наиболее подходит в конкретном состоянии.

Классификация и механизм их действия

Антиангинальные препараты включают огромный список лекарств, которые отличаются по составу, способу купировать приступ, общему влиянию на организм. Фармакология стремительно развивается и совершенствуется, ежедневно выпуская новые формы средств. В зависимости от этих отличительных признаков они объединяются в группы:

Органические нитраты. Наиболее распространенная и популярная среди врачей и пациентов группа. Механизм действия – многоэтапный и сложный. Миотропное влияние нитратов направлено на улучшение состояния сосудов, их проходимости.

Быстро и эффективно нормализуют давление, расслабляют напряженное сердце, благодаря чему ему уже не требуется большое количество кислорода для нормального функционирования. Нитраты препятствуют возникновению спазмов в крупных и мелких сосудах, расширяя их и тем самым увеличивая транспортировку кислорода в сердце.

Нитраты способны быстро купировать приступ при единократном приеме и защищать организм от возникновения опасных состояний при длительном приеме. Благодаря сублингвальному введению (под язык), препараты немедленно всасываются мелкими кровеносными сосудами в кровеносную систему и начинают свое действие. Медленные нитраты направлены на профилактику приступа и принимаются согласно назначенной врачом схеме.

Бета-адреноблокаторы. Подавляют сократительную функцию сердца. Они помогают нормальному функционированию сердечной мышцы при ограниченном поступлении кислорода. Не способствуют расширению сосудов, в некоторых случаях могут вызвать их спазмирование.

Читать еще:  Что такое шрус в автомобиле

Нормализуют повышенное артериальное давление, устраняют аритмию. Благодаря длительному действию часто используются в качестве профилактики. Блокаторы кальциевых каналов используют при спазмированных или закупоренных атеросклерозом сосудах, расширяя их, улучшая питание миокарда и снижая потребность сердца в кислороде. Обладают антиаритмическим и гипотензивным эффектом.

Коронарорасширяющие препараты. Применимы для устранения острой стенокардии, причиной возникновения которой является внезапный спазм сосудов. Не работают при приступах, вызванных атеросклерозом. В свою очередь делятся на препараты:

  • рефлекторного механизма действия;
  • миотропного механизма действия;
  • активирующие ß-адренорецепторы.

Преимущественно данные лекарственные препараты малоэффективны, обладают очень коротким действием. Длительный прием их нецелесообразен, так как основная функция этой группы медикаментов – вспомогательная терапия.

Список антиангинальных средств

Используемыми на протяжении многих лет средствами с отличным лечебным эффектом среди нитратов являются:

  • Нитроглицерин – наиболее часто используемый препарат из этой группы. На протяжении многих лет применяется как самостоятельно пациентами, так и медиками бригады скорой помощи. Выпускается в виде 1% спиртового или масляного раствора либо в виде таблеток, способствует понижению давления, насыщает кислородом сердце благодаря способности расширять крупные сосуды.
  • Изосорбида динитрат – действующее вещество такое же, как и в предыдущем медикаменте, выпускается в виде удобного аэрозоля.
  • Нитронг – способен сохранять положительный эффект на протяжении 8 часов.
  • Тринитролонг – препарат в виде тонкой полимерной пленки, которую приклеивают к десне. Преимуществом этого лекарственного средства является быстрое действие через 2-3 минуты, продолжительностью до 3 часов.

Популярные и эффективные препараты из группы бета-адреноблокаторов:

  1. Метопролол – быстро снижает ускоренную частоту сердечных сокращений, понижает уровень давления. Способствует снижению риска смерти при инфаркте миокарда.
  2. Бисопролол – нормализует частоту сердечных сокращений и сокращает количество необходимого миокарду кислорода благодаря угнетению функции сердца.
  3. Атенолол – устраняет аритмогенные факторы, снижает потребность миокарда в кислороде.

Эффективными и часто применяемыми блокаторами являются:

  • Нифедипин – угнетает сократительную работу сердца благодаря блокированию поступления ионов Ca. Способствует расширению коронарных артерий, приводит в норму повышенное артериальное давление, тем самым снимает нагрузку с сердца и уменьшает повышенные затраты кислорода.
  • Молсидомин – благодаря уменьшению слипания тромбоцитов и усовершенствованию свойств крови улучшает кровообращение. Назначается преимущественно как профилактическое средство.

Наиболее распространенными и известными среди людей препаратами с коронарорасширяющим эффектом принято считать:

  1. Папаверин и Но-шпу – обладают миотропным эффектом. Способствуют улучшению состояния мышечной ткани. Благодаря спазмолитическому действию улучшают транспортировку кислорода в миокард по сосудам.
  2. Нонахлазин – бета-адренорецептор, участвует в сокращении сердца. Стимулирует расширение крупных сосудов.
  3. Валидол – обладает раздражающим действием. Ментол в роли активного действующего вещества, принимаемый сублингвально, выступает в виде раздражителя слизистой языка, тем самым происходит рефлекторное расширение крупных сосудов.

Противопоказания и побочные эффекты

Антиангинальные препараты включают в себя огромный перечень медикаментов с разным действием, лечебным эффектом и составом. Разные препараты из одной и той же группы способны вызвать сильные побочные эффекты и имеют кардинально разные противопоказания.

Например, нитроглицерин, из-за своей способности расширять сосуды часто вызывает приливы жара, покраснение лица, иногда очень сильную головную боль. Данный препарат запрещено применять при повышенном внутричерепном давлении в анамнезе. Передозировка вызывает опасные для жизни состояния.

Блокаторы кальциевых каналов с осторожностью используют при пониженном давлении и кардиогенном шоке из-за своего гипотензивного действия. Из побочных эффектов:

  • головная боль,
  • тошнота,
  • низкое артериальное давление.

Бета-адреноблокаторы нельзя назначать пациентам со стенокардией вазоспастического характера, противопоказаны пациентам с бронхиальной астмой, брадикардией, синдромом слабости синусового узла. Из негативных эффектов возможны:

  • похолодание конечностей;
  • одышка;
  • понижение пульса и давления;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • ощущение тревоги.

Данные негативные воздействия не являются единственными. При выборе препарата необходимо учитывать состояние пациента, сопутствующие заболевания, аллергические реакции, особенности возникновения приступа. Но даже такой подход не дает гарантии, что побочные эффекты будут отсутствовать.

Быстрое и эффективное действие антиангинальных препаратов помогает врачам купировать угрожающие жизни состояния. При всем разнообразии причин заболеваний и состояний, способных привести к приступу, широком спектре клинических симптомов, наличии сопутствующих патологий данная группа препаратов дает возможность выбрать подходящее средство каждому пациенту.

Необходимо помнить, что как бы прекрасно препарат не помог одному пациенту, возможно, он убьет другого, у которого приступ вызван абсолютно другими причинами. Для получения максимально положительного эффекта от приема антиангинальных средств обязательно необходимо проконсультироваться с врачом, который подберет наиболее оптимальную тактику лечения.

Антиангинальные средства: описание и классификация

Опубликовано: 02.04.2015
Ключевые слова: антиангинальные средства, препараты, классификация, стенокардия, ишемия, лечение.

Антиангинальные средства – группа лекарственных препаратов, которые предназначены для профилактики и лечения стенокардии. Свое групповое название эти средства получили как раз от латинского термина angina pectoris – “грудная жаба”. Транслитерация латинского названия патологии привела к появлению термина антиангинальные средства.

Для уменьшения стенокардии и ишемии миокарда применяются препараты, снижающие потребность миокарда в кислороде и/или увеличивающие кровоснабжение ишемизированного участка сердечной мышцы.

Антиангинальные лекарственные средства классифицируют на несколько групп.

1. Лекарственные средства, снижающие потребность миокарда в кислороде 1.1. Органические нитраты ➤ нитроглицерин; ➤ пролонгированные формы нитроглицерина (сустак, тринитролонг, нитронг, нитродерм, эринит, нитросорбит и др.). 1.2. β-адреноблокаторы; 1.2.1. Неселективные β- и β₁-адреноблокаторы ➤ пропроналол (анаприлин); ➤ окспренолол; 1.2.2. Селективные β₁-адреноблокаторы ➤ атенолол; ➤ метопролол; ➤ небиволол; ➤ бисопролол и др. 1.3. Блокаторы медленных кальциевых каналов (антагонисты кальция) 1.3.1. Производные фенилакиламина ➤ верапамил. 1.3.2. Производные дигидропиридина ➤ нифедипин; ➤ фелодипин; ➤ амлодипин; ➤ исрадипин и др. 1.3.3. Производные бензодиазепина ➤ дилтиазем. 2. Лекарственные средства, увеличивающие приток крови и кислорода к миокарду 2.1. Валидол; 2.2. Коронаролитические средства; ➤ карбокромен; ➤ диметилксантины (теофиллин, теофромин); ➤ папаверина гидрохлорид; ➤ дротаверина гидрохлорид (но-шпа). 2.3. Антиангинальные препараты разных групп. ➤ амиодарон; ➤ дипиридамол. 3. Лекарственные средства, оптимизирующие метаболические процессы в миокарде ➤ инозин (рибоксин); ➤ триметазидин.

Основными антиангинальными препаратами, применяемыми в настоящее время, являются органические нитраты, β-адреноблокаторы и антагонисты кальция. Каждую из этих групп следует рассмотреть подробнее.

Органические нитраты используют в клинической практике более 100 лет. Основными препаратами этой группы являются нитроглицерин и его пролонгированные формы (сустак, тринитролонг и др.). Приём нитратов под язык (сублингвально) быстро купирует приступ стенокардии.

У всех органических нитратов одинаковый механизм действия. Антиангинальный эффект этих препаратов реализуется за счёт снижения потребности миокарда в кислороде и улучшения перфузии миокарда. Органические нитраты действуют путём высвобождения оксида азота (NO), которое является аналогом эндотелийзависимого релаксирующего фактора. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, в результате чего образуется цГМФ, который обладает свойством расслаблять гладомышечные клетки сосудов.

β-адреноблокаторы обладают свойством снижать потребление миокардом кислорода. Механизм антиангинального действия этих лекарственных средств заключается в том, что они блокируют β₁-адренорецепторы в миокарде. В результате угнетается аденилатциклаза, уменьшается количество цАМФ, ингибируются протеинкиназы, ослабляется фосфорилирование кальциевых каналов в кардиомиоцитах, снижается вход кальция внутрь клеток, уменьшается сила и частота сердечных сокращений. Как следствие, потребность миокарда в кислороде снижается.

В клинических исследованиях кардиоселективные β-адреноблокаторы (метопролол и бисопролол) снижали риск сердечно-сосудистых осложнений у больных застойной сердечной недостаточностью. Согласно данным других исследований, после перенесённого инфаркта миокарда β-адреноблокаторы примерно на 30% снижали риск сердечно-сосудистой смерти или повторного инфаркта. Указывалось, что β-адреноблокаторы могут вызвать утомляемость, хотя в клинических исследованиях из-за этого нежелательного эффекта их приходилось отменять только у 0,4% больных [2].

Антагонисты кальция (син.: блокаторы кальциевых каналов, БКК), снижающие частоту сердечных сокращений (ЧСС), могут улучшить прогноз у больных инфарктом миокарда, что было продемонстрировано клиническими исследованиями. Механизм клеточного действия этих препаратов заключается в блокаде кальциевых каналов L-типа (так наз. медленных кальциевых каналов) на мембране клеток миокарда и гладкой мускулатуры коронарных и полостных сосудов. В результате кальций не входит в эти клетки, происходит снижение частоты и силы сердечных сокращений, расслабление сосудов, уменьшение потребности миокарда в кислороде и увеличение доставки крови к сердцу.

Препараты разных подгрупп имеют неодинаковую тканевую тропность своего эффекта. Так, БКК производные фенилалкиламина и бензодиазепина в большей степени влияют на миокард, а значит, снижение потребности миокарда в кислороде в данном случае обусловлено прямым ослаблением работы сердца. В то же время, производные дигидропиредина преимущественно влияют на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к их расширению, снижению артериального давления и уменьшению постнагрузки на миокард. Как следствие, понижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, эти БКК расширяют коронарные сосуды (если это возможно), увеличивая доставку крови и кислорода к сердцу.

Читать еще:  Crdi двигатель что это

Следует отметить, что БКК ослабляют агрегацию тромбоцитов, поскольку снижают в них концентрацию кальция. Такой эффект вносит дополнительный вклад в общее антиангинальное действие, поскольку вследствие уменьшения агрегации тромбоцитов кровь становится менее вязкой и легче перекачивается по организму (уменьшение нагрузки на миокард и увеличение доставки крови к сердцу).

Среди препаратов других подгрупп, применяемых для купирования приступов стенокардии, можно выделить лекарственные средства, увеличивающие приток крови и кислорода к миокарду (валидол, коронаролитические средства), а также амиодарон – препарат антиаритмического действия.

Валидол является комплексным препаратом. Содержит раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты. Валидол применяется под язык. За счет входящего в его состав ментола стимулирует холодовые рецепторы в ротовой полости. От этих рецепторов импульсы по афферентной (восходящей) части рефлекторной дуги поступают к центрам симпатической нервной системы в шейном отделе спинного мозга. Происходит возбуждение этих центров, после чего поток импульсов по эфферентной (нисходящей) части дуги направляется к коронарным сосудам, активируя находящиеся в этих сосудах β₂-адренорецепторы. Как следствие, коронарные сосуды расширяются, что приводит к увеличению притока крови к миокарду.

По сравнению с описанными выше антиангинальными средствами, эффективность валидола невысока, поскольку в большинстве случаев склерозированные коронарные сосуды таким способом расслабить не представляется возможным.

Коронаролитические средства (карбокромен и др.) обладают способностью ингибировать активность фосфодиэстеразы в клетках гладкой мускулатуры коронарных артерий. Это приводит к накоплению цАМФ, активации протеинкиназ и стимуляции Са2⁺-АТФазы эндоплазматического ретикулюма. В результате ионы кальция из цитоплазмы загоняются в ЭПР, концентрация свободного кальция в цитоплазме снижается, количество актомиозиновых комплексов уменьшается. Происходит расслабление коронарных сосудов и увеличение притока крови к миокарду.

Применение коронаролитических средств на практике довольно ограничено из-за их низкой эффективности, причины которой идентичны таковым для валидола.

Амиодарон – лекарственное средство, обладающее несколькими видами фармакологической активности, преимущественно – антиаритмическим действием. Тем не менее, этот препарат находит довольно широкое применение в лечении стенокардии, особенно при тех её формах, которые сочетаются с аритмиями.

Амиодарон блокирует калиевые, кальциевые и натриевые каналы в кардиомиоцитах, ингибирует β₁-адренорецепторы в миокарде. Также амиодарон обладает способностью ингибировать глюкагоновые рецепторы. Известно, что глюкагоновые рецепторы имеются в том числе и в миокарде, а их возбуждение приводит к усилению работы сердца. В совокупности три вышеуказанных вида действия способствуют уменьшению работы сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева – Барнаул : изд. Спектр, 2014.
2. Рекомендации по ведению больных стабильной стенокардией / Рациональная Фармакотерапия в Кардиологии 2006; №4.

Антиангинальное действие что это

К группе антиангинальных средств относятся препараты, устраняющие коронарную недостаточность, т. е. несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и обеспеченностью им. Эта патология встречается преимущественно у взрослых, особенно пожилых людей, но ее обнаруживают и у детей, даже у новорожденных. После тяжелых, затяжных родов в плазме крови ребенка регистрируют высокие концентрации вазопрессина, сохраняющиеся несколько дней. Известно, что коронарные сосуды наиболее чувствительны к этому гормону. Поэтому после тяжелых родов у детей отмечают и ишемию миокарда, и одновременно более высокое периферическое сопротивление сосудов, создающее повышенную постнагрузку на сердце. В другие возрастные периоды ишемию миокарда у детей отмечают и при психоэмоциональных, и при тяжелых физических нагрузках, особенно при наличии артериальной гипертензии разного происхождения.

Развившуюся ишемию миокарда можно устранить разными способами: путем расширения сосудов миокарда, ослабления его работы и снижения в результате этого потребности в кислороде, расширения периферических емкостных сосудов — вен — и уменьшения преднагрузки на сердце и пр.

Из большого числа антиангинальных средств у детей преимущественно следует применять вещества, уменьшающие тонус как самих коронарных сосудов, так и вен большого круга кровообращения. Наибольшее значение для педиатрии имеют нитроглицерин и препараты его группы, а также антикальциевые средства, в значительно меньшей степени — дипиридамол и карбокромен.

Нитроглицерин — производное нитратов — основной препарат для устранения приступов ишемии миокарда. Он расширяет не только коронарные сосуды, но и сосуды других областей тела. Механизм его действия недостаточно ясен. Обнаружено, что он уменьшает поступление симпатических импульсов к периферическим тканям, так как либо возбуждает тормозные, либо угнетает активирующие структуры ЦНС, регулирующие функцию симпатической нервной системы. В результате этого происходит расширение сосудов и замедление сердечных сокращений. Нитроглицерин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, препятствуя спазмогенному действию вазопрессина, содержание которого может быть повышено в плазме крови не только «стрессированных» новорожденных, но и людей другого возраста во время гипоксии вообще и гипоксии миокарда в частности. Образующиеся из нитроглицерина нитроксидные свободные радикалы активируют в гладких мышцах сосудов гуанилатциклазу, увеличивая содержание в них циклического гуанозинтрифосфата и активность протеинкиназы. В результате происходят дефосфорилирование миозина и снижение сосудистого тонуса. Этому способствует и повышенное нитратами образование простациклина (эндогенного спазмолитика) в сосудистой стенке и пр. Нитроглицерин расширяет преимущественно емкостные сосуды — вены, уменьшая этим преднагрузку на сердце, напряжение стенки желудочков, расход энергии, конечно-диастолическое давление, сопротивление коронарному кровотоку в ишемизированной зоне (особенно под эндокардом). Поэтому нитроглицерин улучшает условия работы сердца, что используют при лечении детей с сердечной недостаточности. Его прием сопровождается увеличением минутного объема крови, улучшением гемодинамики у ребенка и его состояния. Урежение сокращений сердца также снижает его потребность в миокарде, несмотря на сохранение силы сокращений и увеличение минутного объема крови.

Таблетки и кусочки сахара, смоченные раствором нитроглицерина, помещают под язык. Препарат быстро всасывается из полости рта и через 3—5 минут вызывает терапевтический эффект, длящийся 15—20 минут.

При использовании нитроглицерина нередко возникают мучительные головные боли, связанные с расширением наружной сонной артерии и «обкрадыванием» мозга. Возможно понижение артериального давления, иногда значительное, увеличение внутричерепного и внутриглазного давления. Препарат противопоказан больным с кровоизлияниями в мозг и страдающим глаукомой. Для улучшения переносимости нитроглицерина рекомендуют сочетать его со спиртовым раствором ментола (готовая микстура носит название «Капли Вотчала»).

Для профилактики ишемии миокарда применяют и другие препараты нитратов: тринитролонг в виде полимерных пленок, приклеиваемых на внутреннюю поверхность щеки, и таблетки нитросорбита. Эти препараты начинают действовать через 3—5 минут, их эффект сохраняется 3—4 часа и более. С профилактической целью назначают эринит (нитропентон), действующий 4—5 часов, а также микрокапсулированные лекарственные формы нитроглицерина: сустак, действующий 4—5 часов, и нитронг — 6—8 часов.

Антикальциевые препараты (верапамил, фенигидин, сензит) — высокоэффективные коронарные средства, применяемые для профилактики (реже — для купирования) ишемии миокарда. Они тормозят проникновение ионов кальция по медленным каналам в саркоплазму гладкомышечных клеток через сарколемму. В результате расширяются коронарные сосуды, уменьшаются общее периферическое сопротивление сосудов постнагрузка на сердце, конечное диастолическое давление в желудочках сердца и улучшается кровоток в зоне ишемии. Они уменьшают механическую работу сердца и потребность миокарда в кислороде, увеличивают количество анастомозов в сердце, препятствуют образованию тромбоксана и тромбозу сосудов. Антикальциевые препараты не нарушают симпатическую регуляцию деятельности сердца и тонуса сосудов. При их применении у больных уменьшается частота и интенсивность приступов стенокардии, повышается толерантность к физической нагрузке. Эти препараты особенно показаны при сочетании ишемической болезни сердца с гипертонией, брадикардией, нарушениями ритма, бронхиальной астмой. Препараты применяют внутрь, для ускорения действия их можно разжевать и некоторое время держать под языком. Обычно они хорошо переносятся. Иногда возникают головная боль, проходящие тошнота, запоры, мышечная слабость. Антикальциевые препараты нельзя комбинировать с бета-адреноблокаторами из-за опасности возникновения асистолии и гипотонии.

Значительно реже применяют у детей препараты, преимущественно влияющие на коронарное кровообращение: дипиридамол, карбокромен. Они расширяют коронарные сосуды под эпикардом, а очень легко нарушаемый кровоток под эндокардом может не только не увеличиться, но даже уменьшиться, что приводит к «обкрадыванию» ишемизированных участков миокарда. Длительное применение (2—3 месяца) этих препаратов способствует образованию коллатералей и уменьшает частоту возникновения приступов ишемии миокарда.

В механизме действия этих средств существенную роль играет их способность увеличивать концентрацию аденозина в сосудах миокарда (и мозга). Дипиридамол угнетает аденозиндезаминазу, разрушающую аденозин, а карбохромен повышает активность 5-нуклеотидазы, превращающей аденозинмонофосфат в аденозин, и ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивая содержание в миокарде циклического аденозинмонофосфата.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector